中文別名:磷酸伯喹;撲瘧喹;磷酸伯氨喹啉;磷酸伯氨喹啉;磷酸普奈馬喹;撲瘧喹;
英文名稱:Primaquine diphosphate
英文別名:Primaquine bisphosphate; 8-(4-Amino-1-methylbutylamino)-6-methoxyquinoline diphosphate; Primaquine Phosphate; N~4~-(6-methoxyquinolin-8-yl)pentane-1,4-diamine phosphate (1:2)
CAS:63-45-6
EINECS:200-560-8
分子式:C15H27N3O9P2
分子量:455.3371
藥理毒理 本品是8氨基喹啉類，對間日瘧原蟲紅細(xì)胞外期及各型瘧原蟲配子體，有較強的殺滅作用，為阻止復(fù)發(fā)及中斷傳播的有效藥物。 本品可殺滅間日瘧、三日瘧、惡性瘧和卵形瘧組織期的蟲株，尤以間日瘧為著，也可殺滅各種瘧原蟲的配子體，對惡性瘧的作用尤強，使之不能在蚊體內(nèi)發(fā)育，以阻斷傳播。本品對紅內(nèi)期蟲體的作用很弱。伯氨喹的抗瘧機制還不完全清楚，可能與干擾DNA的合成有關(guān)，將瘧原蟲紅外期蟲體與組織細(xì)胞一起置伯氨喹溶液中培養(yǎng)8小時，電鏡觀察可見，伯氨喹可使瘧原蟲線粒體形態(tài)發(fā)生改變，表現(xiàn)為線粒體腫脹，并出現(xiàn)胞漿空泡。該藥能抑制線粒體的氧化作用，使瘧原蟲攝氧量顯著減少。伯氨喹在體內(nèi)經(jīng)過代謝，轉(zhuǎn)變?yōu)榫哂休^強氧化性能的喹啉醌衍生物，能將紅細(xì)胞內(nèi)的還原型谷胱甘肽（GSH）轉(zhuǎn)變?yōu)檠趸凸入赘孰模℅SSH），當(dāng)后者還原時，需要消耗還原型輔酶Ⅱ（NADPH）。由于瘧原蟲紅外期在肝實質(zhì)細(xì)胞內(nèi)發(fā)育本已消耗輔酶Ⅱ（NADP），而伯氨喹的作用又干擾輔酶Ⅱ的還原過程，使輔酶Ⅱ減少，嚴(yán)重地破壞瘧原蟲的糖代謝及氧化過程。
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