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名稱：西替利司他（cetilistat），也稱賽利司他、新利司他
化學(xué)名稱：2-十六烷基氧代-6-甲基-4H-3,1-苯并惡嗪-4-酮
中文別名：新利司他 ；賽利司他
英文名稱：Cetilistat
英文別名：2-(Hexadecycloxy)-6-methyl-4H-3,1-benzoxazin-4-one; Cetilstat; 2-Hexadecyloxy-6-methyl-4H-3,1-benzoxazin-4-one;
CAS號：282526-98-1
分子式：C25H39NO3
分子量：401.58200
質(zhì)量：401.29300 PSA：52.33000 LogP：7.35650：
外觀與性狀：白色或者類白色粉末
密度：1.027g/cm3
沸點：509.671oC at 760 mmHg
閃點：158.925oC
折射率：1.521
蒸汽壓：0mmHg at 25°C
劑型及規(guī)格：片劑，120mg
適應(yīng)癥：減肥癥
新利司他簡介：
新利司他（Cetilistat, ATL-962) 是一種新的胃腸道脂肪酶抑制劑，由英國Alizyme公司研發(fā)，后"Norgina BV"公司獲得“新利司他”的全球代理權(quán)。新利司他在美國正在進(jìn)行第3階段臨床試驗。而在日本因與武田制藥合作，于2013年9月已經(jīng)批準(zhǔn)新利司他為用于治療肥胖的藥物。商品名為"Oblean"。
新利司他是一種長效和強(qiáng)效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑，它通過與胃和小腸腔內(nèi)胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價鍵使酶失活而發(fā)揮治療作用，失活的酶不能將食物中的脂肪主要是甘油三酯水解為可吸收的游離脂肪酸和單酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身體吸收，從而減少熱量攝入，控制體重。新利司他（cetilistat）優(yōu)點是不影響胃腸道的其他酶活性，不抑制食欲，無需限制飲食，不作用于神經(jīng)系統(tǒng)，不被吸收即不進(jìn)入血液,。新利司他（cetilistat）用藥后24h即可出現(xiàn)排便帶油的現(xiàn)象（水面漂浮多量油滴），即排除未被消化的脂肪。
新利司他為目前非常流行的減肥原料，對體重正常的肥胖志愿者的研究表明，新利司他可能經(jīng)膽汁排泄。測定糞便中脂肪含量表明藥效在給藥后24-48小時即可顯現(xiàn)，停止治療后48-72小時，糞便中脂肪含量便恢復(fù)到治療前水平。在2型糖尿病患者中，本品體重減輕的同時常常伴隨著血糖控制的改善。
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